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磷酸氯喹就是土霉素?
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   土霉素和磷酸氯喹的分子式不同,化学结构不同,所属药物类别也不同,土霉素属于四环素类的抗生素,通常用作治疗流行性伤寒,羌虫病,支原体和衣原体感染等等。因使用后易发生「四环素牙」、二重感染等不良反应,已经逐步被不良反应风险更小,药效更好的抗生素所取代。磷酸氯喹通常用做治疗疟疾,土霉素和磷酸氯喹的分子式不同,化学结构不同,所属药物类别也不同。是完全风马牛不相及的两种药物。有研究显示磷酸氯喹对新型冠状病毒肺炎可能有效。

【药物名称】磷酸氯喹 Chloroquine Phosphate
【产品名称】: 磷酸氯喹片;磷酸氯喹注射液
【化学式】: C18H32ClN3O8P2
【制剂与规格】磷酸氯喹片:(1)0.075g;(2)0.25g。
磷酸氯喹注射液:5mL:322mg。
【分子式成分】化学名:N′,N′-二乙基-N4-(7-氯-4-喹啉基)-1,4-戊二胺二磷酸盐。
分子式:C18H26ClN3·2H3PO4。
分子量:515.87。
性状:
本品为白色结晶性粉末,无臭,味苦。遇光渐变色;水溶液显酸性反应。本品在水中易溶,在乙醇、三氯甲烷、乙醚中几乎不溶。熔点为193~196℃,熔融时同时分解。
药理毒理
(1)药效学:氯喹可使疟原虫的核碎裂,细胞间出现空泡,疟色素聚成团块。已知氯喹并不能直接杀死疟原虫,但能干扰其繁殖,其作用机制在于本品与核蛋白有较强的结合力,插入到DNA的双螺旋两股之间,可与DNA形成复合物,从而阻止DNA的复制与RNA的转录。氯喹还能抑制磷酸掺入疟原虫的DNA与RNA而干扰疟原虫的繁殖。氯喹大量积聚于受感染的红细胞内,原虫的食物泡和溶酶体是其浓集的部位。使消化血红蛋白的血红蛋白酶受损失,疟原虫不能消化所摄取的血红蛋白,导致疟原虫生长发育所必需的氨基酸缺乏,并引起核糖核酸崩解。此外,氯喹还能干扰脂肪酸进入磷脂,控制谷氨酸脱氢酶和己糖激酶等。氯喹主要作用于红内期裂殖体,经48~72小时,血中裂殖体被杀灭。本品对间日疟的红外期无效,故不能根治间日疟。恶性疟可根治。氯喹对配子体也无直接作用,故不能作病因预防及中断传播之用。
用氚标记氯喹的实验表明,抗氯喹株恶性疟原虫释放氯喹的速度要比敏感株恶性疟原虫快40~50倍,这种变化是由于恶性疟原虫基因的突变造成的。经过多年的研究,现已发现了疟原虫对氯喹产生耐药性的基因,这个基因位于疟原虫第7号染色体内36kb的DNA片段上,称为Cg2基因,它具有复杂的多态性。Cg2基因含有特征性的12个有意义的突变位点和3个多态性重复区,其中4~8个发生微小的变异,即足以使疟原虫具有抗氯喹的能力。
药动学
氯喹口服后,肠道吸收快而充分,服药后1~2个小时血中浓度最高。约55%的药物在血中与血浆成分结合。血药浓度维持较久,半衰期(t1/2)为2.5~10日,氯喹在红细胞中的浓度为血浆的10~20倍,而被疟原虫侵入红细胞内的氯喹浓度又比正常者高约25倍。氯喹与组织蛋白结合更多,在肝、脾、肾、肺中的浓度高于血浆浓度达200倍。在脑组织及脊髓组织中的浓度为血浆浓度的10~30倍。氯喹在体内的代谢转化是在肝脏进行的,其主要代谢产物是去乙基氯喹,此物仍有抗疟作用。小部分(10%-15%)氯喹以原形经肾排泄,其排泄速度可因尿液酸化而加快,碱化而降低。约8%随粪便排泄,氯喹也可从乳汁中排出。
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